我院在《ACS Medicinal Chemistry Letters》发表封面文章

2025年02月27日 19:40  点击：[]


近日，我院张超博士所在团队联合康迈迪森 (北京)医药科技有限公司 (Computational Medicine Beijing Co., Ltd) 万小波博士团队完成了一项新型HSP90抑制剂的研发工作，该工作以封面文章形式发表于国际期刊《ACS Medicinal Chemistry Letters》，题为《Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Chiral-Proline Derivatives as Novel HSP90 Inhibitors》。



图1. 杂志封面



图2. 文章首页


  HSP90作为一种关键的分子伴侣蛋白，是肿瘤治疗的靶位点，HSP90抑制剂毒性和选择性的不足是制约其临床应用的瓶颈。研究团队通过计算机模拟设计和晶体结构信息，成功设计并合成了一系列基于手性脯氨酸的HSP90抑制剂，优化了抑制剂的结构和与HSP90的结合亲和力，并进一步通过体外实验进行了验证，表明合成的抑制剂对多种癌细胞系具有显著抗增殖效果，且化合物16t和20m对HSP90α亚型具有明显的选择性，有望降低HSP90非特异性抑制带来的毒性。这一成果不仅为HSP90抑制剂的研发提供了新的思路，也为癌症治疗带来了新的曙光，课题组未来将通过结构改造提升其亚型选择性和药代动力学特性，推动临床应用。


  张超博士团队一直致力于HSP90靶标抗肿瘤药物和慢性病预防药物的开发，发现了多种新结构和功能性成分，并研究了其在生物医学领域中的潜在应用价值。团队将充分借助德州学院自然资源开发与利用实验室 (山东大学微生物技术研究院德州分中心、(中俄) 农业食品科学与技术国际合作联合实验室等平台优势，与国内知名科研单位合作，通过多学科交叉协作，进一步探索小分子抗肿瘤药物和预防慢性病天然小分子，解决生命科学领域的前沿问题，力争实现高水平科研成果的进一步突破。该研究工作得到了山东省自然科学基金、德州学院人才基金等项目的资助。


(文章链接：https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.4c00550)。


（作者：张超 供稿审核人：王丽燕）

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